腫瘤免疫治療巨頭默沙東（Merck & Co）近日與日本藥企衛(wèi)材（Eisai）達(dá)成戰(zhàn)略合作，共同推進(jìn)衛(wèi)材靶向抗癌藥Lenvima（lenvatinib）的全球開發(fā)和商業(yè)化。雙方將開發(fā)Lenvima作為一種單藥療法，以及聯(lián)合默沙東的PD-1免疫療法Keytruda（pembrolizumab）用于多種類型腫瘤的治療。

根據(jù)協(xié)議，默沙東將支付衛(wèi)材一筆3億美元的預(yù)付款，同時(shí)衛(wèi)材將有資格獲得總額達(dá)近55億美元的其他款項(xiàng)，包括一筆6.5億美元的選擇權(quán)付款、4.5億美元的研發(fā)支出、3.85億美元的監(jiān)管里程碑和39.7億美元的銷售里程碑款項(xiàng)。這也使得此次合作的總金額達(dá)到了57.6億美元之巨。

此次合作的詳細(xì)內(nèi)容及未來開發(fā)戰(zhàn)略詳見報(bào)告（點(diǎn)擊查閱）：Execution of Comprehensive Strategic Collaborationfor Eisai’s In-house Discovered Anticancer Agent LENVIMA

lenvatinib是由衛(wèi)材內(nèi)部發(fā)現(xiàn)和開發(fā)的一種靶向藥物，該藥是一種口服多受體酪氨酸激酶（RTK）抑制劑，具有新穎的結(jié)合模式，除了抑制參與腫瘤血管生成、腫瘤進(jìn)展及腫瘤免疫修飾的其他促血管生成和致癌信號(hào)通路相關(guān)RTK（包括血小板衍生生長(zhǎng)因子（PDGF）受體PDGFRα，KIT和RET）之外，還能夠選擇性抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）受體（VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3）和成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子（FGF）受體（FGFR1，F(xiàn)GFR2，F(xiàn)GFR3，F(xiàn)GFR4）的激酶活性。

lenvatinib是衛(wèi)材管線中重點(diǎn)開發(fā)的藥物，截止目前，該藥已獲全球50多個(gè)批準(zhǔn)，以品牌名Lenvima上市銷售，用于難治性甲狀腺癌的治療。另外，該藥也已獲全球40多個(gè)國(guó)家批準(zhǔn)，聯(lián)合依維莫司（everolimus）用于晚期腎細(xì)胞癌（RCC）的治療。在歐洲，lenvatinib用于治療RCC時(shí)的品牌名為Kisplyx。除此之外，衛(wèi)材在2017年向多個(gè)國(guó)家和地區(qū)提交了lenvatinib一線治療肝細(xì)胞癌（HCC）的上市申請(qǐng)，包括：日本（2017年6月）、美國(guó)和歐盟（2017年7月）、中國(guó)大陸（2017年10月）、中國(guó)臺(tái)灣（2017年12月）。

關(guān)于此次合作，業(yè)界認(rèn)為很可能是由于“籃子研究”Ib/II期臨床研究KEYNOTE-146令人鼓舞的結(jié)果。該項(xiàng)研究涉及7種腫瘤類型，之前公布的數(shù)據(jù)顯示，腎細(xì)胞癌隊(duì)列中Keytruda與Lenvima聯(lián)合治療組的總緩解率（ORR，腫瘤體積縮小或穩(wěn)定）達(dá)到了63%，其中絕大部分（93%）患者觀察到了腫瘤縮小。而在子宮內(nèi)膜癌隊(duì)列中，該組合療法的總緩解率也達(dá)到了52%。

就在今年1月初，基于KEYNOTE-146的研究結(jié)果，美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）還授予了Keytruda/Lenvima組合療法治療晚期和/或轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌（RCC）的突破性藥物資格（BTD）。這也是Lenvima第二次被授予BTD，而對(duì)于Keytruda則是第12次被授予BTD。

默沙東研發(fā)主管Roger Perlmutter表示，此次攜手衛(wèi)材，我們的目的是最大限度地提高Lenvima當(dāng)前治療適應(yīng)癥的價(jià)值，同時(shí)在更廣泛的癌癥類型中探索靶向抗癌制劑Lenvima聯(lián)合腫瘤免疫療法Keytruda的治療潛力，目前已獲得的數(shù)據(jù)表明，將這2種藥物聯(lián)合用藥具有強(qiáng)有力的科學(xué)證據(jù)。